Карбоплатин (Carboplatin)

Карбоплатин — цитостатичний медичний препарат алкілуючі дії.

Найменування препарату

Фото препарату

  • Латинська назва: Carboplatin
  • Код АТХ: L01XA02
  • Діюча речовина: Карбоплатин
  • Виробник: ЗАТ «Біокад» (Росія)

Склад

1 флакон включає в себе:

  • Активний інгредієнт: карбоплатину — 10мг/ по 5, 15 і 45 мл

Фармакологічна дія

  • Антибластомное (протипухлинний)

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Карбоплатин є протипухлинним препаратом, яке включає в себе платину і має алкілуючих дією по відношенню до ДНК клітин злоякісних пухлин.

Є припущення, що основний механізм дії зазначеного препарату обумовлений зв’язуванням з ДНК, у зв’язку з цим і утворюються переважно внутриспиральные зшивки, які змінюють структуру ДНК, а також пригнічують її синтез. Цей ефект проявляється незалежно від фази клітинного циклу. Гідратація карбоплатину, в результаті якої утворюється активна форма (форми) препарату відбувається повільніше, ніж гідратація цисплатину.

Фармакокінетика

Концентрація карбоплатину в плазмі крові після в/в введення зменшується відповідно до двофазної кінетикою. При введенні у дозі 300-500 мг/м2 хворим з КК не менше 60 мл/хв концентрації в плазмі крові в альфа-фазі і бета-фазі досягаються через 1.6 і 3.0 год. відповідно.

Середній час знаходження карбоплатину в плазмі крові становить 3.5 ч.

У плазмі крові концентрації платини в складі молекули карбоплатину значно перевищують концентрації вільної платини.

В основному через нирки, карбоплатин зв’язується з білками плазми крові і повільно виводиться з організму. T1/2 становить не менше 5 днів. У хворих з КК не менше 60 мл/хв приблизно 70% введеної дози виводиться з сечею через 12-16 год У добовій сечі платина присутня в складі карбоплатину, і лише від 3 до 5% введеної дози виводиться з сечею через 24-96 ч.

При зниженні КК знижується і нирковий кліренс карбоплатину. У зв’язку з цим, хворим при КК менше 60 мл/хв дози лікарського препарату необхідно зменшувати.

Показання до застосування

  • Рак яєчника;
  • рак шийки матки;
  • рак сечового міхура;
  • рак легені (дрібноклітинний і недрібноклітинний);
  • рак молочної залози;
  • злоякісні пухлини голови і шиї;
  • рак яєчка (моно — і комбінована терапія);
  • саркомі м’яких тканин;
  • остеогенна саркома;
  • меланомі.

Протипоказання до застосування

  • виражені порушення функції нирок (КК дорівнює або нижче 15 мл/хв);
  • виражена мієлосупресія;
  • рясні кровотечі;
  • вагітність;
  • період годування груддю;
  • підвищена чутливість до карбоплатину або іншим платиносодержащим з’єднанням.

Побічні дії

З боку органів ШКТ: зміна смаку, анорексія,нудота, блювання (65%), біль у животі (17%), запор і/або діарея (6%), шлунково-кишкові кровотечі, порушення функції печінки (тяжкість наростає при метастатичному ураженні), стоматит, запалення слизової оболонки порожнини рота.

З боку нервової системи і органів чуття: периферична нейропатія (6%), зміни з боку нервової системи (5%), астенія, судоми, 1% — зниження гостроти слуху, зору.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): миелодепрессия: тромбоцитопенія нижче 100·109/л — 90%, нижче 50·109/л — 25%, лейкопенія нижче 4·109/л — 67%, нижче 2·109/л — 15%, нейтропенія нижче 2·109/л — 74%, нижче 1·109/л — 16%, анемія (рівень гемоглобіну нижче 11 г/дл) — 71%, менше ніж в 1% випадків — серцева недостатність, емболія, цереброваскулярні порушення; кровотечі і крововиливи, гіпотензія.

З боку респіраторної системи: кашель, задишка, бронхоспазм.

З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок, болісне, утруднене сечовипускання, гематурія, аменорея, азооспермія.

З боку шкірних покривів: алопеція (3%), у 2% випадків алергічні реакції (висип, свербіж та ін).

З боку обміну речовин: гіпомагніємія (29%), зміна концентрації натрію (29%), гіпокальціємія (22%), гіпокаліємія (20%), підвищення активності лужної фосфатази (24%), рівня АСТ (15%), сечовини (14%), креатиніну (6%), загального білірубіну (5%), зниження кліренсу креатиніну.

Інші: больовий синдром (біль в спині, боці), розвиток інфекцій, гіпертермія, озноб, анафілактоїдні реакції.

Спосіб застосування і дозування

Застосування тільки внутрішньовенно інфузійно (концентрат розводять у 5% розчині глюкози або 0,9% розчині натрію хлориду до кінцевої концентрації 0,5 мг/мл), зазвичай по 400 мг/м2 поверхні тіла протягом 15-60 хв, одноразово; наступну дозу вводять не раніше ніж через 4 тижні.

При пухлинах яєчка і раку молочної залози — по 1200-2100 мг/м2 протягом 1-24 ч.

У разі попереднього лікування препаратами з мієлосупресивною дією або променевої терапії та у хворих з тяжким загальним станом рекомендують початкову дозу — 300-320 мг/м2. Дозу слід коригувати у хворих старше 65 років та з порушенням функції нирок.

Передозування

При передозуванні слід очікувати більш виражених побічних реакцій.
Лікування симптоматичне (спеціальних антидотів немає). У перші 3 години після введення лікарського засобу можливе застосування гемодіалізу.

Взаємодія з іншими препаратами

Застосування карбоплатину в комбінації з іншими миелосупрессивными препаратами або променевою терапією може підвищити ризик виникнення гематологічної токсичності. Застосування карбоплатину в комбінації з аміноглікозидами, а також з іншими нефротоксичними препаратами збільшує ризик виникнення нефротоксичних та/або ототоксичних ефектів.

Умови зберігання та термін придатності

Лікарський засіб зберігають у темному місці при температурі до 25 ºC .

Термін придатності препарату з моменту виробництва — 2 роки.

Відгуки про Карбоплатине

Провівши аналіз, можна сказати, що оцінка пацієнтами ефективності та токсичності препарату Карбоплатину вельми суперечлива. З одного боку, є дані про відмінні результати лікування різних онкологічних захворювань, а з іншого, часті скарги про токсичну дію препарату на різні системи та органи людини, а також про інших негативних побічних ефектах. На думку фахівців, швидше за все, це пов’язано і персональної переносимістю активного інгредієнта лікарського засобу і загальним станом самого організму пацієнта. У будь-якому випадку, такі серйозні захворювання як рак, потребують проведення хіміотерапії, і якщо певного хворому не підходить Карбоплатин, то швидше за все, підійде один з його аналогів.

Ціна Карбоплатину, де можна купити

У середньому, купити Карбоплатин виробника ЗАТ «Біокад» можна за:

  • флакон 5 мл – 450 рублів;
  • флакон 15 мл – 900 рублів;
  • флакон 45 мл – 2000 рублів.