Гептрал (Heptral)

Гептрал: середня ціна 1650,60 руб.

Найменування препарату: Гептрал (Heptral)

Гептрал — це лікарський засіб, призначений для очищення і відновлення печінки, при цьому має антидепрессивную активність.

Фото препарата

Фото препарату

  • Латинська назва: Heptral
  • Код АТХ: A16AA02
  • Діюча речовина: Адеметионин
  • Виробник:» Famar LAigle, Франція

Склад

Склад таблеток:

  • 400 мг адеметионина (МНН), МКЦ, діоксид кремнію (в колоїдній формі);
  • Na-карбоксиметилкрахмал (тип А);
  • стеарат Mg.

Кишечнорастворимая оболонка:

  • этилакрилата і метакрилової кислоти сополімер (1:1);
  • 30%-на емульсія симетикона;
  • тальк;
  • макрогол 6000;
  • полісорбат 80;
  • Na гідроксид;
  • вода.

Дозування адеметионина в одному флаконі лиофилизата — 400 мг.

В ампулі з розчинником містить:

  • L-лізин,
  • Na гідроксид,
  • вода д/в.

Лікарська форма

  • ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом’язового введення;
  • таблетки вкриті кишковорозчинною оболонкою.

Фармакологічна дія

  • Холеретичні;
  • детоксикуючу;
  • гепато — і нейропротективное;
  • холекинетическое;
  • антиоксидантну;
  • антидепресивна.

Фармакодинаміка

Адеметионин — відноситься до групи гепатопротекторів, який має антидепресивний активністю. Він має холеретичну та холекинетическое дію, має детоксикаційні, регенеруючі, антиоксидантні, антифиброзирующими і нейропротективными властивостями. Поповнює дефіцит S-аденозил-L-метіоніну (адеметионина) і стимулює його вироблення в організмі, міститься у всіх середовищах організму. Найбільша концентрація адеметионина відзначена в печінці і мозку.

Виконує ключову роль у метаболічних процесах організму, бере участь у важливих біохімічних реакціях:

  • трансметилировании;
  • транссульфатировании;
  • трансаминировании.

В реакціях трансметилирования адеметионин донирует метильної групу для синтезу фосфоліпідів клітинних мембран, нейротрансмітерів, нуклеїнових кислот, білків, гормонів та ін В реакціях транссульфатирования адеметионина є попередником цистеїну, таурину, глютатіону (забезпечуючи окислювально-відновний механізм клітинної детоксикації), коензиму ацетилювання (включається в біохімічні реакції циклу трикарбонових кислот і заповнює енергетичний потенціал клітини).

Підвищує вміст глутаміну в печінці, цистеїну і таурину в плазмі; знижує вміст метіоніну в сироватці, нормалізує метаболічні реакції в печінці. Після декарбоксилювання бере участь в реакціях аминопропилирования як попередник поліамінів — путресцина (стимулятор регенерації клітин та проліферації гепатоцитів), спермидина і сперміну, що входять в структуру рибосом, що зменшує ризик фіброзу. Має холеретичну дію.

Адеметионин нормалізує синтез ендогенного фосфатидилхоліну в гепатоцитах, що підвищує плинність і поляризацію мембран. Це покращує функцію асоційованих з мембранами гепатоцитів транспортних систем жовчних кислот і сприяє пасажу жовчних кислот у желчевыводящую систему. Ефективний при внутрипеченочном (внутридольковом і междольковом) варіанті холестазу (порушення синтезу та струму жовчі). Адеметионин знижує токсичність жовчних кислот у гепатоцитах, здійснюючи їх конъюгирование і сульфатирование. Кон’югація з таурином підвищує розчинність жовчних кислот і виведення їх з гепатоцита. Процес сульфатирования жовчних кислот сприяє можливості їх елімінації нирками, полегшує проходження через мембрану гепатоцита і виведення з жовчю. Крім цього, самі сульфатованих жовчні кислоти додатково захищають мембрани клітин печінки від токсичного дії несульфатированных жовчних кислот (у високих концентраціях присутніх в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

У пацієнтів з дифузними захворюваннями печінки (цироз, гепатит) з синдромом внутрішньопечінкового холестазу адеметионин знижує вираженість шкірного свербежу та змін біохімічних показників, у т. ч. рівня прямого білірубіну, активності ЛФ, амінотрансфераз та ін. Холеретичний і гепатопротективный ефект зберігається до 3 міс після припинення лікування.

Показана ефективність при гепатопатиях, зумовлених різними гепатотоксичними препаратами. Призначення пацієнтам з опіоїдної наркоманією, що супроводжується ураженням печінки, призводить до регресії клінічних проявів абстиненції, поліпшенню функціонального стану печінки і процесів мікросомального окиснення.

Антидепресивну активність проявляється поступово, починаючи з кінця першого тижня лікування, і стабілізується протягом 2 тижнів лікування. Ефективний при рекурентних ендогенної і невротичної депресії, резистентних до амітріптіліну. Володіє здатністю переривати рецидиви депресії.

Призначення при остеоартритах зменшує вираженість больового синдрому, підвищує синтез протеогліканів і призводить до часткової регенерації хрящової тканини.

Фармакокінетика

  1. Біодоступність при парентеральному введенні – 96 %, концентрація в плазмі досягає максимальних значень через 45 хвилин.
  2. Метаболізується в печінці.
  3. Зв’язок з білками плазми крові – незначна.
  4. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр.
  5. Відзначається значне збільшення концентрації адеметионина у спинномозковій рідині.
  6. Час напіввиведення (T1/2) — 1.5 ч.
  7. Виводиться нирками.

Показання до застосування Гептрала

1. Внутрішньопечінковий холестаз при прецирротических і циротичних станах, який може спостерігатися при таких захворюваннях:

  • жирова дистрофія печінки;
  • хронічний гепатит;
  • токсичні ураження печінки різної етіології, включаючи алкогольні, вірусні, лікарські (антибіотики, протипухлинні, протитуберкульозні та противірусні препарати, трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептиви);
  • хронічний безкам’яного холецистит;
  • холангіт;
  • цироз печінки;
  • енцефалопатія, в т. ч. асоційована з печінковою недостатністю (алкогольна та ін).

2. Внутрішньопечінковий холестаз вагітних;

3. Симптоми депресія.

Протипоказання

  1. Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.
  2. Вік до 18 років.

З обережністю ліки повинне застосовуватися при:

  • Біполярні розлади (див. розділ «Особливі вказівки»).
  • Вагітність (I триместр).
  • Період годування груддю (лактації).

Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування

Застосування високих доз адеметионина в III триместрі вагітності не викликало ніяких небажаних ефектів. Застосування препарату Гептрал у вагітних в I триместрі та в період грудного вигодовування можливо, тільки якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода або дитини.

Побічні дії

Серед найбільш частих(розповсюджених) побічних реакцій відзначені: нудота, біль у животі та діарея. Нижче наведені узагальнені дані про побічні реакції, які спостерігалися на тлі застосування адеметионина як в таблетках, так і в ін’єкційної лікарської форми.

З боку імунної системи: набряк гортані, алергічні реакції.

З боку шкіри: пітливість, свербіж, висип, набряк Квінке, шкірні реакції.

Інфекції та інвазії: інфекції сечовивідних шляхів.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, парестезії, неспокій, сплутаність свідомості, безсоння.

З боку ССС: припливи, флебіт поверхневих вен, серцево-судинні порушення.

З боку системи травлення: здуття живота, біль у животі, діарея, сухість у роті, диспепсія, езофагіт, метеоризм, шлунково-кишкові розлади, шлунково-кишкова кровотеча, нудота, блювання, печінкова коліка, цироз печінки.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, м’язові спазми.

Інші: астенія, озноб, грипоподібний синдром, нездужання, периферичні набряки, пропасниця.

Інструкція по застосуванню Гептрала

Застосування таблеток

Слідуючи рекомендаціям в інструкції із застосування, таблетки Гептрал потрібно вживати між прийомами їжі в першій половині дня, не розжовуючи і не подрібнюючи. Таблетку виймають з упаковки безпосередньо перед прийомом.

Добова доза — 2-4 таблетки 400 мг. Тривалість лікування залежить від показань.

Ампули препарату

Гептрал в ампулах вводять внутрішньовенно або внутрішньом’язово. Внутрішньовенні ін’єкції виконують дуже повільно.

Розчин готують безпосередньо перед тим, як зробити укол, використовуючи для розведення ліофілізованої маси спеціально доданий до неї розчинник.

Після ін’єкції залишився ліки повинне бути утилізовано.

Ін’єкційна форма Гептрала несумісна з містять іони кальцію препаратами і лужними розчинами.

Добова доза препарату при ВПХ — 1-2 ампули (400-800 мг адеметионина на добу). Лікування триває протягом 2 тижнів.

При депресії препарат застосовується в аналогічній дозі. Ін’єкції слід робити протягом 15-20 днів.

При необхідності підтримуючого лікування хворого переводять на таблетовану форму адеметиониина. Таблетки приймають по 2-4 шт./добу. на протязі 2-4 тижнів.

Передозування

Випадків передозування не відзначалося.

Взаємодія

Відомих лікарських взаємодій не спостерігалося.

Є повідомлення про серотониновой інтоксикації у пацієнта, що приймав Кломіпрамін і Адеметионин.

Оскільки така взаємодія вважається потенційно можливим, препарати адеметионина повинні призначатися з великою обережністю з трициклічними антидепресантами, СІЗЗС і містять триптофан травами.

Особливі вказівки

З огляду на тонізуючий ефект препарату, не рекомендується приймати його перед сном. При призначенні препарату Гептрал пацієнтам з цирозом печінки на фоні гіперазотемії необхідний систематичний контроль залишкового азоту. Під час тривалої терапії необхідно визначати вміст сечовини і креатиніну в сироватці крові.

Не рекомендується призначати адеметионин пацієнтам з біполярними розладами. Є повідомлення про перехід депресії в гіпоманію чи манію у пацієнтів, що приймали адеметионин.

Також є повідомлення про раптову появу або наростання занепокоєння у пацієнтів, які приймають адеметионин. У більшості випадків скасування терапії не потрібно, в декількох випадках занепокоєння вирішилося після зниження дози або відміни препарату.

Оскільки дефіцит вітаміну В12 і фолієвої кислоти може знизити рівень адеметионина у пацієнтів групи ризику (з анемією, захворюваннями печінки, при вагітності або ймовірністю вітамінної недостатності, у зв’язку з іншими захворюваннями або дієтою, наприклад у вегетаріанців), слід контролювати рівень вітамінів. Якщо виявлена недостатність, рекомендований одночасний прийом адеметионина з вітаміном В12 і фолієвої кислотою. Адеметионин впливає на результат імунологічного аналізу гомоцистеїну, що може бути причиною хибно високого рівня гомоцистеїну в плазмі. Для пацієнтів, які приймають адеметионин, рекомендовано використовувати неіммунологіческіе методи аналізу для визначення рівня гомоцистеїну.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. У деяких пацієнтів при прийомі препарату Гептрал може виникнути запаморочення. Не рекомендується керувати автомобілем і працювати з механізмами під час прийому препарату до тих пір, поки хворі не будуть впевнені, що терапія не впливає на здатність займатися такого виду діяльністю.

Аналоги Гептрала

Структурний аналог: Гептор.

Препарати з близьким механізмом дії:

  1. Глютамінова кислота.
  2. Гістидин.
  3. Карнітен.
  4. Карнітин.
  5. Елькар.
  6. Эпилаптон.

Умови продажу

Препарат відпускається в аптеках за рецептом.

Умови зберігання та термін придатності

Лікарський засіб (як ліофілізат, так і таблетки) повинні зберігатися при температурі 15-25°C.

Термін зберігання — 3 роки.

Відгуки про Гептрале

Пацієнти, що стикалися з необхідністю лікування печінки, залишають хороші відгуки про Гептрале на форумах, називаючи його єдиним реально працюючим гепатопротектором. Люди з діагнозом «цироз печінки» кажуть, що найкращих результатів можна досягти, приймаючи препарат 2 рази на рік тримісячними курсами.

Уколи і таблетки Гептрала — це найрезультативніше на сьогоднішній день засіб для лікування уражень печінки, спровокованих зловживанням алкоголем.

Крім того, Гептрал може з успіхом застосовуватися при псоріазі та псоріатичному артриті.

Ціна Гептрала, де купити

Купити Гептрал (таблетки 400 мг, уп. №20) в Москві, СПб, в Уфі або Новосибірську можна в середньому за 1500 рублів.

Ціна Гептрала в ампулах — 1600-1900 руб.

Відео про препарат